大麻素

MDMB-4en-PINACA

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購買 MDMB-4en-PINACA (也常被誤稱為 5-CL-ADB-A),這是一個 吲唑基於 合成大麻素 這已在網上作為 設計毒品. MDMB-4en-PINACA 於 2017 年首次在歐洲被發現。2021 年,MDMB-4en-PINACA 是美國緝毒局所發現的最常見的合成大麻素。. MDMB-4en-PINACA 與 5F-MDMB-PINACA 的不同之處在於,前者用戊-4-烯部分(4-en)取代了 5-氟戊基。.

價格:

MDMB-4en-PINACA 10克 90 $ 加入購物車

MDMB-4en-PINACA 50克 165 $ 加入購物車

MDMB-4en-PINACA 100 克 260 $ 加入購物車

MDMB-4en-PINACA 500 克 670 $ 加入購物車 免費運送!

MDMB-4en-PINACA 1 公斤 1200 $ 加入購物車 免費運送!

MDMB-4en-PINACA 5 公斤 2400 $ 加入購物車 免費運送!

MDMB-4en-PINACA 10 公斤 3700 $ 加入購物車 免費運送!

 

MDMB-4en-PINACA 部分遵循 LinkedGroup–TailChain–Core–Linker 的大麻素命名方案,其中:

  • MDMB 代表 M乙基 DiM乙基 B丁酸鹽基,即連接的基團。.
  • 4en 代表 4en-1-基,碳鏈的一部分。.
  • PINACA 代表 P乙基-1H-INdAzole-3-CarboxAmide、核心基團與連接子。.

藥理學

它充當強效 促效劑 的 CB1 受體 帶有 EC50 2.47 的價值 nM。據報導,MDMB-4en-PINACA 的效力(以 CB1 活化 β-arrestin 2 招募為準)約為後者的 2.5 倍至 3 倍以上(2.47 nM,239%),比 JWH-018 (25.3 nM, 100%),其體外結合親和力比 JWH-018 高出 10 倍以上。. 

在一項針對 MDMB-4en-PINACA 的體外研究綜述中,其 EC50 值為 1.88–2.47 nM,Emax 值為 221–299% (相較於 JWH-018),且對 CB1 受體的 Ki 值為 0.28 nM,對 CB2 受體的選擇性似乎比對 CB1 受體高出 7 倍。  MDMB-4en-PINACA 的體外半衰期約為 10 分鐘,但據報導,攝入後長達一小時內仍可在人體尿液樣本中檢測到該物質,且會產生 14 種代謝物,這些代謝物可能具有自身的藥理活性,並可用於鑑定是否攝入過 MDMB-4en-PINACA

MDMB-4en-PINACA 是一種專為研究和法醫應用而設計的新型設計毒品。.

MDMB-4en-PINACA的毒理學和生理學特性尚未被研究。.

儲存條件:存放在陰涼乾燥處。保存期限:在適當的儲存條件下可達 2 年。.

MDMB-4en-PINACA
MDMB-4en-PINACA
同義詞 MDMB-4en-PINACA
國際純化學與應用化學聯合會  N-(1-胺基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-1-(戊-4-烯基)-1H-吲唑-3-羧醯胺
公式 C19H26N4O2
分子量 342.44
CAS
外觀  粉末
純度 ≥98%

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MDMB-PINACA:採購決策的定量證據

定義效力基準:區分不飽和類似物 MDMB-4en-PINACA

MDMB-PINACA 作為一個高效類似物家族的飽和戊基鏈基準。在尾部引入末端雙鍵會生成 MDMB-4en-PINACA,從而產生極高的 CB1 受體效力。在一項 cAMP 累積試驗中,MDMB-4en-PINACA 表現出 0.33 nM 的半最大有效濃度 (EC50)。[1這確立了即使是尾部飽和狀態的微小變化,也會對功能活性產生巨大影響,從而使特定飽和化合物 MDMB-PINACA 的選擇成為實現可預測且相對較低、但仍然強效的受體調節的關鍵變數。.

證據維度 CB1 受體功能效力 (cAMP 累積)
目標化合物數據 未在引用的研究中直接測量;作為比較的飽和基準。.
比較組或基準 MDMB-4en-PINACA:EC50 = 0.33 nM
量化差異 該不飽和類似物表現出次納摩爾級的效力,突顯了尾部結構的官能影響。.
條件 表現人類 CB1 受體的細胞中的體外環磷酸腺苷 (cAMP) 累積測定.

對於研究結構-活性關係的研究人員而言,採購特定的飽和類似物 MDMB-PINACA 至關重要,以便建立與不飽和或氟化類似物進行比較的基準。.

CB1 效力
正面交鋒
EC50 = 0.59 nM (5F-MDMB-PINACA)
提供法醫檢測的分析閾值要求資訊。.
β-抑制蛋白2招募試驗;相較於 MDMB-4en-PINACA 為 4.2 倍,相較於 Δ9-THC 為 456 倍。.

代謝與處理不穩定性:生物基質中的酯水解

MDMB-PINACA及其類似物在生物樣本中固有的不穩定性,是採購時的一個關鍵考量因素。結構高度相關且廣受研究的5F-MDMB-PINACA(5F-ADB),在室溫下的全血中於24小時內,以及在冷藏(4°C)條件下於7天內,就會完全降解為其相應的3,3-二甲基丁酸代謝物。[1相較之下,代謝物本身在所有測試的儲存條件下都是穩定的。這種快速、非酵素性的甲基酯水解是該類化合物的共同特性。因此,採購 MDMB-PINACA 的研究人員必須在實驗設計、樣品處理和儲存時將這種降解納入考量,以確保準確定量母體化合物。.

證據維度 全血中的穩定性
目標化合物數據 根據班級行為,預期會不稳定。.
比較組或基準 5F-MDMB-PINACA:在室溫下 24 小時後,>99% 會發生降解;在 4°C 下 7 天後,>99% 會發生降解。其主要代謝產物則相當穩定。.
量化差異 母體化合物在生物基質中極不穩定,而其主要的酯水解代謝物則很穩定。.
條件 化合物儲存在室溫、4°C 和 -20°C 的強化全血中。.

此證據直接影響採購與實驗方案;買家必須在針對特定研究所需的不穩定母體化合物與其他研究所需的穩定初級代謝物之間做出選擇,且必須為母體化合物實施嚴格的冷鏈處理程序。.

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