Kaufen MDMB-4en-PINACA | Großhandel MDMB-4en-PINACA
MDMB-4en-PINACA kaufen (auch fälschlicherweise bekannt als 5-CL-ADB-A), was ein Indazolbasiert synthetisches Cannabinoid das wurde online als verkauft Designerdroge. MDMB-4en-PINACA wurde 2017 erstmals in Europa identifiziert. Im Jahr 2021 war MDMB-4en-PINACA das am häufigsten von der Drug Enforcement Administration in den Vereinigten Staaten identifizierte synthetische Cannabinoid. MDMB-4en-PINACA unterscheidet sich von 5F-MDMB-PINACA durch den Ersatz der 5-Fluoropentylgruppe durch eine Pent-4-en-Einheit (4-en).
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MDMB-4en-PINACA folgt teilweise dem Cannabinoid-Nennschema von LinkedGroup–TailChain–Core–Linker, wobei:
- MDMB steht für MEthyl DiMEthyl BButanoat, die verknüpfte Gruppe.
- 4en steht für 4–DE-1-yl, Teil der Kohlenstoffkette.
- PINACA steht für Ppentyl-1H-INdAZole-3-CArboxAmide, die Kerngruppe und der Linker.
Pharmakologie
Es wirkt als starkes Agonist des CB1 Rezeptor mit einem EG50 Wert von 2,47 nM. Es wurde berichtet, dass MDMB-4en-PINACA (gemessen an der Rekrutierung von CB1-aktiviertem β-Arrestin 2) etwa 2,5- bis 3-fach stärker ist (2,47 nM, 239%) als JWH-018 (25,3 nM, 100%) mit einer mehr als 10-fach höheren Bindungsaffinität als JWH-018 in vitro.
In einer Übersicht über In-vitro-Studien zu MDMB-4en-PINACA wurde eine EC₅₀ von 1,88–2,47 nM, ein Emax von 221–2991 TP3T (im Vergleich zu JWH-018) sowie einen Ki-Wert von 0,28 nM am CB1-Rezeptor auf, und es scheint gegenüber dem CB1-Rezeptor eine 7-fach höhere Selektivität für den CB2-Rezeptor aufzuweisen. MDMB-4en-PINACA hat in vitro eine Halbwertszeit von etwa 10 Minuten, wurde jedoch in menschlichen Urinproben noch bis zu einer Stunde nach dem Konsum nachgewiesen; dabei entstehen 14 Metaboliten, die möglicherweise eine eigene pharmakologische Wirkung haben und zur Identifizierung des Konsums von MDMB-4en-PINACA herangezogen werden können
MDMB-4en-PINACA ist eine neue Designer-Droge, die für Forschungs- und forensische Anwendungen entwickelt wurde.
Die toxikologischen und physiologischen Eigenschaften von MDMB-4en-PINACA wurden nicht untersucht.
Lagerbedingungen: An einem kühlen und trockenen Ort. Haltbarkeit: Bei sachgemäßer Lagerung bis zu 2 Jahre.
| Synonyme | MDMB-4en-PINACA |
|---|---|
| IUPAC | N-(1-Carbamoyl-2,2-dimethylpropyl)-1-(pent-4-enyl)-1H-indazol-3-carboxamid |
| Formel | C19H26N4O2 |
| Molekulargewicht | 342.44 |
| CAS | |
| Aussehen | Pulver |
| Reinheit | ≥98% |
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MDMB-PINACA: Quantitative Evidenz für Beschaffungsentscheidungen
Definition einer Wirkungsstärkebasislinie: Abgrenzung vom ungesättigten Analogon MDMB-4en-PINACA
MDMB-PINACA dient als Ausgangsverbindung mit gesättigter Pentylkette für eine Familie hochpotenter Analoga. Die Einführung einer terminalen Doppelbindung in der Kette, wodurch MDMB-4en-PINACA entsteht, führt zu einer außergewöhnlich hohen CB1-Rezeptorpotenz. In einem cAMP-Akkumulationsassay zeigte MDMB-4en-PINACA eine halbmaximale effektive Konzentration (EC50) von 0,33 nM. [1Dies belegt, dass selbst subtile Änderungen des Sättigungszustands des Schwanzes die funktionelle Aktivität dramatisch beeinflussen können, wodurch die Auswahl der spezifischen gesättigten Verbindung, MDMB-PINACA, zu einer kritischen Variablen wird, um eine vorhersehbare und vergleichsweise geringere, aber dennoch potente Rezeptormodulation zu erreichen.
| Evidenzdimension | CB1-Rezeptor-Funktionspotenz (cAMP-Akkumulation) |
| Zielverbindungsdaten | In der zitierten Studie nicht direkt gemessen; dient als gesättigte Baseline zum Vergleich. |
| Komparator oder Basislinie | MDMB-4en-PINACA: EC50 = 0,33 nM |
| Quantifizierter Unterschied | Das ungesättigte Analogon weist eine Sub-Nanomolar-Potenz auf, was die funktionelle Bedeutung der Schwanzstruktur unterstreicht. |
| Bedingungen | In-vitro-cAMP-Akkumulationsassay in Zellen, die humane CB1-Rezeptoren exprimieren. |
Für Forscher, die Struktur-Wirkungs-Beziehungen untersuchen, ist die Beschaffung des spezifischen gesättigten Analogons MDMB-PINACA von entscheidender Bedeutung, um eine Basislinie zu etablieren, mit der ungesättigte oder fluorierte Analoga verglichen werden.
Metabolische und Handhabungsinstabilität: Esterhydrolyse in biologischen Matrices
Ein kritischer Aspekt bei der Beschaffung von MDMB-PINACA und dessen Analoga ist deren inhärente Instabilität in biologischen Proben. Das eng verwandte und intensiv untersuchte 5F-MDMB-PINACA (5F-ADB) degradiert in Vollblut bei Raumtemperatur innerhalb von 24 Stunden und bei Kühlung (4 °C) innerhalb von 7 Tagen vollständig zu seinem entsprechenden 3,3-Dimethylbutansäure-Metaboliten. [1Im Gegensatz dazu ist der Metabolit selbst unter allen getesteten Lagerungsbedingungen stabil. Diese schnelle, nicht-enzymatische Hydrolyse des Methylesters ist eine klassenweite Eigenschaft. Daher müssen Forscher, die MDMB-PINACA beschaffen, diesen Abbau bei Versuchsdesign, Probenhandhabung und Lagerung berücksichtigen, um eine genaue Quantifizierung der Muttersubstanz sicherzustellen.
| Evidenzdimension | Stabilität in Vollblut |
| Zielverbindungsdaten | Aufgrund des Klassenverhaltens wird Instabilität erwartet. |
| Komparator oder Basislinie | 5F-MDMB-PINACA: Abbau von >99% nach 24 Stunden bei Raumtemperatur; Abbau von >99% nach 7 Tagen bei 4 °C. Sein Hauptmetabolit ist stabil. |
| Quantifizierter Unterschied | Die Ausgangsverbindung ist in biologischen Matrices äußerst instabil, während ihr primäres Esterhydrolyse-Metabolit stabil ist. |
| Bedingungen | Verbindung, gelagert in angereichertem Vollblut bei Raumtemperatur, 4 °C und -20 °C. |
Diese Evidenz wirkt sich direkt auf Beschaffungs- und Versuchsprotokolle aus; Einkäufer müssen sich für bestimmte Studien zwischen der instabilen Muttersubstanz und dem stabilen Hauptmetaboliten entscheiden und müssen strenge Kühlketten-Handhabungsverfahren für die Muttersubstanz implementieren.
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