Comprar MDMB-4en-PINACA | MDMB-4en-PINACA al por mayor
Comprar MDMB-4en-PINACA (también conocido erróneamente como 5-CL-ADB-A), que es un indazolbasado cannabinoide sintético que se ha vendido por Internet como un droga de diseño. MDMB-4en-PINACA se identificó por primera vez en Europa en 2017. En 2021, el MDMB-4en-PINACA fue el cannabinoide sintético más común identificado por la Administración de Control de Drogas en los Estados Unidos. MDMB-4en-PINACA difiere de 5F-MDMB-PINACA debido a la sustitución del grupo 5-fluoropentilo por una fracción pent-4-eno (4-en).
Precio:
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MDMB-4en-PINACA sigue parcialmente el esquema de nomenclatura de cannabinoides de GrupoVinculado–CadenaDeExtremo–Núcleo–Enlazador, donde:
- MDMB significa Metil DiMetil Butanoato, el grupo unido.
- 4en significa 4–en-1-ilo, parte de la cadena de carbono.
- PINACA significa Ppentil-1H-ENdAzole-3-CarboxAmide, el grupo central y el conector.
Farmacología
Actúa como un potente agonista de CB1 receptor con un EC50 valor de 2,47 nM. Se ha descrito que el MDMB-4en-PINACA es entre aproximadamente 2,5 y más de 3 veces más potente (2,47 nM, 239%) —por su capacidad para reclutar la β-arrestina 2 activada por el CB1— que JWH-018 (25,3 nM, 100%), con una afinidad de unión más de 10 veces superior a la del JWH-018 in vitro.
En una revisión de los estudios in vitro sobre el MDMB-4en-PINACA, se observó un valor de EC50 de 1,88–2,47 nM, un valor de Emax de 221–2991 TP3T (en comparación con el JWH-018) y un valor de Ki de 0,28 nM en el receptor CB1, y parece ser siete veces más selectivo para el receptor CB2 que para el CB1. El MDMB-4en-PINACA tiene una vida media in vitro de aproximadamente 10 minutos, pero se ha detectado en muestras de orina humana hasta una hora después de su consumo, generando 14 metabolitos que pueden tener su propia actividad farmacológica y utilizarse para identificar el consumo de MDMB-4en-PINACA
MDMB-4en-PINACA es una nueva droga de diseño concebida para aplicaciones de investigación y forenses.
Las propiedades toxicológicas y fisiológicas del MDMB-4en-PINACA no han sido estudiadas.
Condiciones de almacenamiento: en un lugar fresco y seco. Tiempo de almacenamiento: hasta 2 años sujeto a las condiciones de almacenamiento adecuadas.
| Sinónimos | MDMB-4en-PINACA |
|---|---|
| IUPAC | N-(1-carbamoil-2,2-dimetilpropil)-1-(pent-4-enil)-1H-indapazol-3-carboxamida |
| Fórmula | C19H26N4O2 |
| Peso molecular | 342.44 |
| CAS | |
| Apariencia | polvo |
| Pureza | ≥98% |
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MDMB-PINACA: Evidencia cuantitativa para decisiones de adquisición
Establecimiento de una línea base de potencia: diferenciación del análogo insaturado MDMB-4en-PINACA
MDMB-PINACA sirve como la línea base de cadena pentílica saturada para una familia de análogos altamente potentes. La introducción de un doble enlace terminal en la cola, creando MDMB-4en-PINACA, da como resultado una potencia excepcionalmente alta en el receptor CB1. En un ensayo de acumulación de AMPc, el MDMB-4en-PINACA demostró una concentración efectiva semimáxima (CE50) de 0,33 nM. [1Esto establece que incluso los cambios sutiles en el estado de saturación de la cola pueden afectar drásticamente la actividad funcional, lo que hace que la selección del compuesto saturado específico, MDMB-PINACA, sea una variable crítica para lograr una modulación de los receptores predecible y comparativamente menor, aunque todavía potente.
| Dimensión de Evidencia | Potencia funcional del receptor CB1 (acumulación de AMPc) |
| Datos del compuesto objetivo | No medido directamente en el estudio citado; sirve como la línea base saturada para la comparación. |
| Comparador o línea base | MDMB-4en-PINACA: EC50 = 0,33 nM |
| Diferencia cuantificada | El análogo insaturado muestra una potencia subnanomolar, lo que destaca el impacto funcional de la estructura de la cola. |
| Condiciones | Ensayo de acumulación de AMPc in vitro en células que expresan receptores CB1 humanos. |
Para los investigadores que investigan las relaciones estructura-actividad, la adquisición del análogo saturado específico MDMB-PINACA es esencial para establecer una línea de base con la cual se comparan los análogos insaturados o fluorados.
Inestabilidad metabólica y de manipulación: hidrólisis de ésteres en matrices biológicas
Una consideración crítica de adquisición para el MDMB-PINACA y sus análogos es su inestabilidad inherente en muestras biológicas. El estrechamente relacionado y ampliamente estudiado 5F-MDMB-PINACA (5F-ADB) se degrada por completo a su metabolito correspondiente, el ácido 3,3-dimetilbutanoico, en sangre entera en un plazo de 24 horas a temperatura ambiente y en un plazo de 7 días bajo refrigeración (4 °C). [1Por el contrario, el metabolito en sí es estable en todas las condiciones de almacenamiento probadas. Esta hidrólisis rápida y no enzimática del éster metílico es una propiedad común a toda la clase. Por lo tanto, los investigadores que adquieran MDMB-PINACA deben tener en cuenta esta degradación en el diseño experimental, la manipulación de muestras y el almacenamiento para garantizar una cuantificación precisa del compuesto original.
| Dimensión de Evidencia | Estabilidad en sangre total |
| Datos del compuesto objetivo | Se espera que sea inestable según el comportamiento en clase. |
| Comparador o línea base | 5F-MDMB-PINACA: degradación de >99% tras 24 horas a temperatura ambiente; degradación de >99% tras 7 días a 4 °C. Su metabolito principal es estable. |
| Diferencia cuantificada | El compuesto original es altamente inestable en matrices biológicas, mientras que su metabolito principal de hidrólisis de ésteres es estable. |
| Condiciones | Compuesto almacenado en sangre entera fortificada a temperatura ambiente, 4 °C y -20 °C. |
Esta evidencia impacta directamente en las adquisiciones y los protocolos experimentales; los compradores deben elegir entre el compuesto precursor inestable para estudios específicos o el metabolito primario estable para otros, y deben implementar estrictos procedimientos de manejo de cadena de frío para el precursor.
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