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諾氟西泮 (N-去烷基氟西泮)

諾氟西泮 (N-去烷基氟西泮)
去甲氟西泮
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購買 Norflurazepam(也稱為 N-去烷基氟西泮)是一種新型苯二氮䓬類藥物,作為氟西泮的替代品開發,具有相似的效用。Norflurazepam 在體內的作用與許多其苯二氮䓬類前體類似;它是一種極佳的鎮靜劑,能達到完美的放鬆、緩解焦慮,並且在注意的情況下,它能增強其他鎮靜劑和鴉片類藥物的效果。Norflurazepam 的藥效比氟西泮強數倍,且在體內的作用時間更長。.

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Norfludiazepam 是一種屬於以下類別的化合物 1,4-苯二氮䓬類, ,其特徵為一個苯環稠合至 1,4-二氮呯結構。其化學式為 C15H10ClFN2O, ,其分子量約為 288.7 g/mol  . 諾氟地西泮(norfludiazepam)在結構上與地西泮(fludiazepam)相關,主要差異在於二氮平環(diazepine ring)第 1 位氮原子上缺少一個甲基。這種結構修飾會影響其藥理特性與生物系統的交互作用。.

作用機制

Desalkylflurazepam 與其母體苯二odiazepines 類似,作為中樞神經系統中 GABA 受體的正向別構調節劑 [ ]。透過結合受體上的特定位點,它能增強主要抑制性神經遞質 GABA 的作用。這會產生鎮靜效果、減少焦慮以及鎮靜作用 [ ]。.

安全與危害

由於其結構與苯二氮平類藥物相似,去烷基氟西泮可能具有類似的危害。這些包括:

  • 中樞神經系統抑制: 過量服用可能導致嗜睡、意識混亂、呼吸抑制和昏迷。.
  • 協調能力受損: 它會影響平衡和運動技能,增加跌倒的風險 []。.
  • 依賴與戒斷: 長期使用可能會導致依賴性,並在停藥時出現戒斷症狀 []。.

化學反應

苯二氮平類的典型症狀,包括:

  • N-甲基化將甲基引入氮原子可以產生諸如氟地西泮之類的衍生物。.
  • 水解在水性環境中,去甲基氟地西泮可能會水解,從而形成代謝物。.
  • 氧化官能基的存在允許發生潛在的氧化反應,從而改變其活性與溶解度。.

這些反應對於理解其在生物系統中的穩定性和代謝途徑具有重要意義。.

生物活性

去甲氟安定具有顯著的 抗焦慮藥鎮靜劑, ,及 肌肉鬆弛劑 性質。它主要作為A型γ-胺基丁酸受體的正向別構調節劑,增強γ-胺基丁酸(中樞神經系統中主要的抑制性神經遞質)的抑制作用  . 該化合物已被證明能以高親和力結合苯二氮平受體,從而有助於其減輕焦慮和誘導鎮靜的效用。.

合成方法

去甲氟安定(norfludiazepam)的合成通常包含幾個步驟:

  • 二氮呯環的形成這是透過涉及適當前驅物的環化反應來實現的。.
  • 氯化氯原子引入苯環的特定位置可增強其藥理性質。.
  • 氟化引入氟原子可以使用氟化試劑來進行,以增加親脂性和受體結合親和力。.

這種合成通常需要嚴格控制反應條件,以優化產率和純度

應用程式

去甲基氟地西泮(Norfludiazepam)主要用於研究環境中,以研究其對中樞神經系統的作用。其應用包括:

  • 抗焦慮治療經調查具潛在用途,可用於治療焦慮症。.
  • 鎮靜:在麻醉前方案中評估其療效。.
  • 研究工具用於檢定苯二氮平受體交互作用的藥理學研究。.

儘管苯二氮平類藥物具有潛在的治療應用,但由於相關的法規限制,其臨床應用仍然有限。.

互動研究

關於去甲氟安定(norfludiazepam)的研究凸顯了其與多種受體和酶的相互作用:

  • 苯二氮平受體它具有高親和力結合,進而影響GABA能傳遞。.
  • 細胞色素 P450 酵素涉及細胞色素P450酶的代謝途徑會影響其在體內的清除率和療效。.
  • 藥物交互作用與其他中樞神經系統抑制劑併用可能會加強鎮靜效果,從而引發對過量風險的疑慮  .

這些相互作用對於了解其治療潛力和安全性特徵至關重要。.

相似化合物

Norfludiazepam 與幾種其他苯二氮平類藥物具有結構相似性。以下是一些可比較的化合物:

化合物名稱 結構特徵 獨特屬性
氟地西泮 N1 位的甲基 比去甲氟地西泮更高的受體親和力
安定 無鹵素取代 廣泛使用的抗焦慮藥
氯硝西泮 氯代 強效抗驚厥藥
阿普唑侖 三唑環 藥效迅速發作

諾氟地西泮的獨特之處在於其特定的結構修飾,與這些相似化合物相比,這些修飾會影響其結合親和力和藥理特性。它明顯缺乏N1位的甲基,這使其區別於氟地西泮,並影響了效力與安全性考量。   .

非供人類食用.

去甲氟西泮
去甲氟西泮
同義詞 諾氟西泮 N-去烷基氟西泮 N-去烷基-2-氧代夸西泮 去甲基氟西泮
國際純化學與應用化學聯合會 7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氫-2H-1,4-苯並地西泮2-酮
公式 C15H10氟氯氮2O
分子量 288.7 g/mol
CAS 2886-65-9
外觀 粉末
純度 ≥ 98%

 

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