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購買鹽酸利馬西唑（Rilmazafone / Rhythmy）是一種苯二氮䓬類藥物，易溶，作用於苯二氮䓬受體，具有催眠作用。利馬西唑最初在日本開發，作為一種誘導運動功能受損和具有催眠特性的工具。.
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立馬唑崙應用場景
無溶劑水性配方
由於其高度極性溶解度，rilmazafone 是開發口服水溶液和注射劑型的理想候選藥物。採購該化合物可讓配方化學家免於使用通常適用於親脂性苯二氮平類藥物的丙二醇或脂質乳劑，從而減少注射部位疼痛並提高配方穩定性。.
胺基肽酶活化測定
由於其前體藥物 rilmazafone 分子缺乏直接的 $\text{GABA}_A$ 受體親和力，因此它是研究前體藥物代謝的精確工具1]. 研究人員可以利用它來分離和量化腸道胺基肽酶的特定酶活性，以及生成活性三唑並苯二氮平代謝物所需的隨後自發性環化動力學。.
具有動作保留的行為模型
在需要進行鎮靜後行為或認知測試的活體藥理學模型中，rilmazafone 優於三唑侖（triazolam）或佐匹坦（zolpidem）2]. 其在身體晃動測試中展現出的將殘餘共濟失調減至最小的能力，確保了隨後的運動協調性實驗（例如轉棒或迷宮測試）不會受到長時間的精神運動受損所混淆。.
Rilmazafone：水溶性前體藥物
購買 Rilmazafone (CAS 99593-25-6) 是一種開環胜肽胺基二苯甲酮，作為三唑洛苯二氮平類藥物的高度水溶性前驅藥物。與傳統的親脂性苯二氮平類藥物不同，rilmazafone 的母體結構缺乏一個封閉的二氮平環，這使其在代謝活化之前對 γ-胺基丁酸 A 型 (GABA_A) 受體無活性1]。口服或全身給藥後，它會經由腸道胺基肽酶進行酶促裂解，隨後自發環化形成活性代謝物，主要是rilmazolam [1]. 此一獨特的結構特性為需要水性配方相容性、體內延遲活化以及缺乏直接體外受體結合的研究人員提供了顯著的採購優勢。.
研究適配度
為什麼學名藥苯二氮平類藥物替代會失敗
以三唑侖（triazolam）或艾司唑侖（estazolam）等直接作用的同類類似物替代利馬西福（rilmazafone），從根本上改變了製劑化學和分析基準1傳統三唑並苯二氮平類藥物高度親脂，需要使用有機助溶劑（例如丙二醇或乙醇），這可能會在活體內引起沉澱、改變細胞滲透壓或造成注射部位人工偽影。此外，由於學名藥替代品對 GABA_A 受體具有固有的納摩爾級親和力，因此它們不能用作體外結合測定中的陰性對照，也不能用作分離胺基肽酶依賴性代謝活化途徑的工具。1]。因此，當實驗設計非常需要水溶性加工性以及前驅藥特有的藥物動力學延遲時，嚴格需要採購利馬西芬（rilmazafone）。.
替代風險
參考文獻
- [2] Fujimoto, M., et al. (1984). Detection and determination of active metabolites of 450191-S in rat tissues. Biochemical Pharmacology, 33(10), 1645-1651.
- [3] Uemura, S., et al. (2015). Residual effects of zolpidem, triazolam, rilmazafone and placebo in healthy elderly subjects. Sleep Medicine, 16(11), 1395-1402.
利馬扎芬是一種用於研究和法醫的新型設計師藥物。.
立馬澤酮的毒理學和生理學特性尚未被研究。.
在符合所有標準的現代實驗室中合成的瑞馬唑侖。.
| 同義詞 |
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| 國際純化學與應用化學聯合會 | 5-([(2-胺基乙醯基)胺基]甲基)-1-[4-氯-2-(2-氯苯甲醯基)苯基]-N,N-二甲基-1,2,4-三唑-3-甲醯胺 |
| 公式 | C21H20氯2N6O3 |
| 分子量 | 475.33 g·mol−1 |
| CAS | 99593-25-6 |
| 外觀 | 粉末 |
| 純度 | ≥ 99% |
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